TAMSULOSIN

Použití Tamsulosinu u žen

Tamsulosin není určen pro ženy.

Zdroj: Tamsulosin

Dostupné varianty léku

Na trhu je 18 dostupných variant, z toho Omnic tocas je originální přípravek, ostatní varianty jsou generické přípravky.

OMNIC TOCAS, APO TAMIS, FOKUSIN, TAFLOSIN, TAMIPRO, TAMSULOSIN HCL TPP, TAMSULOSIN PLUSPHARMA, TAMSULOSIN HCL MYLAN, TAMSULOSIN HCL SANDOZ, TAMSULOSIN HCL TEVA, TANYZ, TANYZ ERAS, UROSTAD, SOLESMIN, LANNATAM, TAMSULOSIN HCL ACT, FOKUSIN CAK, TAMUROX.

Zdroj: Tamsulosin

Příběh

V příběhu TAMSULOSIN A PÁLENÍ PŘI MOČENÍ se k tomuto tématu vyjádřil uživatel Jan Pokorný.

Dobrý den,měl jsem zánět močového měchýře a bral jsem Ciplox 500 a pokud jde o Tamsulosin,tak mívám problém po jeho vzetí,že mám větší pálení při močení,nežli při
běžném močení.Je možné,že je to důsledek Tamsolusimu,nebo prostaty.
Předem děkuji za odpověď.

Jan Pokorný

Na tento příspěvěk jestě nikdo nereagoval. Chcete se k němu vyjádřit? Klikněte na tlačítko a budete moci vložit svůj komentář.

Zdroj: Příběh Tamsulosin a pálení při močení

Co léčí Tamsulosin

Tamsulosin je blokátor alfa1-adrenergních receptorů, který snižuje napětí ve svalovině prostaty a močové trubice. Tamsulosin se předepisuje ke zmírnění příznaků obtížného močení způsobených zvětšenou prostatou (benigní hyperplazie prostaty) v monoterapii (léčba jednou léčivou látkou) nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky. Relaxací (uvolněním napětí) svaloviny umožňuje snazší průtok moči močovou trubicí a usnadňuje močení.

Zdroj: Tamsulosin

Léková skupina

Tamsulosin patří mezi antagonisty adrenergních receptorů alfa1. Je určen k symptomatické léčbě benigní hyperplazie prostaty. Podává se jedna tobolka denně po snídani nebo po prvním denním jídle.

Zdroj: Tamsulosin

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u Tamsulosinu jsou poruchy ejakulace, rýma (výtok a podráždění v nose) a závratě.

Častými nežádoucími účinky jsou: závratě, poruchy ejakulace.

Vzácné nežádoucí účinky: mdloby (synkopa), závažné alergické reakce, které způsobují otok obličeje nebo hrdla (angioedém) – okamžitě kontaktujte lékaře.

Velmi vzácné nežádoucí účinky: bolestivá erekce (priapismus), život ohrožující onemocnění postihující sliznice a/nebo kůži, projevující se lézemi na sliznicích a/nebo kůži a horečkou (Stevens-Johnsonův syndrom).

Ve srovnání s monoterapií (použití jednoho léčiva) je vyšší četnost nežádoucích účinků hlášena při kombinované léčbě.

Zdroj: Tamsulosin

T

TAMIFLU 75MG CPS DUR 10

TAMOXIFEN 10MG TBL NOB 30

TAMOXIFEN 20MG TBL NOB 30

TAMOXIFEN "EBEWE" 10MG TBL NOB 100

TAMSULOSIN +PHARMA 0,4MG TBL PRO 90 III

TARDYFERON 80MG TBL RET 100 I

TARDYFERON 80MG TBL RET 30 I

TAXIMED 1G INJ/INF PLV SOL 10

TAXIMED 2G INJ/INF PLV SOL 10

TAXOL 6MG/ML INF CNC SOL 1X16,7ML

TAXOL 6MG/ML INF CNC SOL 1X50ML

TECFIDERA 120MG CPS ETD 14

TECFIDERA 240MG CPS ETD 56

TELEBRIX GASTRO 300MG/ML POR/RCT SOL 100ML

TELMISARTAN SANDOZ 80MG TBL NOB 100

TELMISARTAN SANDOZ 80MG TBL NOB 30

TELMISARTAN-RATIOPHARM 80MG TBL NOB 100

TEMOMEDAC 100MG CPS DUR 5

TEMOMEDAC 140MG CPS DUR 5

TEMOMEDAC 20MG CPS DUR 5

TEMOMEDAC 250MG CPS DUR 5

TENOFOVIR DISOPROXIL AUROVITAS 245MG TBL FLM 30

TENOFOVIR DISOPROXIL AUROVITAS 245MG TBL FLM 30 I

TENOFOVIR DISOPROXIL AUROVITAS 245MG TBL FLM 30 II

TENOFOVIR DISOPROXIL SANDOZ 245MG TBL FLM 30

TENORETIC 100MG/25MG TBL FLM 28

TENORMIN 100MG TBL FLM 28 II

TENORMIN 100 100MG TBL FLM 28 I

TENORMIN 100 100MG TBL FLM 28 II

TENSAMIN 40MG/ML INF CNC SOL 10X5ML

TERLIPRESIN ACETÁT EVER PHARMA 0,2MG/ML INJ SOL 5X10ML

TERLIPRESIN ACETÁT EVER PHARMA 0,2MG/ML INJ SOL 5X5ML

TEVAGRASTIM 48MIU/0,8ML INJ/INF SOL 5X0,8ML I

TEVAGRASTIM 48MIU/0,8ML INJ/INF SOL 5X0,8ML II

TEZEFORT 40MG/5MG TBL NOB 28

TEZEO 40MG TBL NOB 28

TEZEO 40MG TBL NOB 90

TEZEO 80MG TBL NOB 28

TEZEO 80MG TBL NOB 90

THEOPLUS 300 300MG TBL PRO 30

THIOPENTAL MEDIPHA 1G INJ PLV SOL 1

THIOPENTAL PANPHARMA 1G INJ PLV SOL 10

THIOPENTAL PHARMASWISS 1G INJ PLV SOL 10

THIOPENTAL VUAB 1G INJ PLV SOL 1 I

THIOPENTAL VUAB 1G INJ PLV SOL 1 II

THYROZOL 10MG TBL FLM 50

TIAPRA 100MG TBL FLM 50

TIAPRALAN 100MG TBL NOB 60

TIAPRID PMCS 100MG TBL NOB 50

TIAPRIDAL 100MG TBL NOB 50

TIGECYCLINE MYLAN 50MG INF PLV SOL 10

TIGECYCLINE OLIKLA 50MG INF PLV SOL 10

TIMOLOL UNIMED PHARMA 5MG/ML OPH GTT SOL 3X5ML

TISERCIN 25MG/ML INJ SOL 10X1ML

TOBREX 3MG/G OPH UNG 3,5G

TOBREX 3MG/ML OPH GTT SOL 1X5ML

TOPIRAMATE FARMAX 100MG TBL FLM 30

TOPIRAMATE FARMAX 200MG TBL FLM 30

TOPIRAMATE FARMAX 50MG TBL FLM 30

TOPIRAMATE NEURAXPHARM 100MG TBL FLM 30

TOPIRAMATE NEURAXPHARM 200MG TBL FLM 30

TOPIRAMATE NEURAXPHARM 50MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 10MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 10MG TBL FLM 90

TORVACARD NEO 20MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 20MG TBL FLM 90

TORVACARD NEO 30MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 40MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 40MG TBL FLM 90

TORVACARD NEO 60MG TBL FLM 30

TORVACARD NEO 80MG TBL FLM 30

TOUJEO 300U/ML INJ SOL 3X1,5ML

TOUJEO 300U/ML INJ SOL 3X3ML

TRANSTEC 35MCG/H TDR EMP 5

TRANSTEC 52,5MCG/H TDR EMP 5

TRANSTEC 70MCG/H TDR EMP 5

TRELEGY ELLIPTA 92MCG/55MCG/22MCG INH PLV DOS 1X30DÁV

TRESUVI 10MG/ML INF SOL 1X10ML

TRESUVI 5MG/ML INF SOL 1X10ML

TREVICTA 175MG INJ SUS PRO 1X0,875ML+2J

TREVICTA 263MG INJ SUS PRO 1X1,315ML+2J

TREVICTA 350MG INJ SUS PRO 1X1,75ML+2J

TREVICTA 525MG INJ SUS PRO 1X2,625ML+2J

TREXAN NEO 10MG TBL NOB 100 I

TREXAN NEO 10MG TBL NOB 100 II

TREXAN NEO 2,5MG TBL NOB 100 I

TREXAN NEO 2,5MG TBL NOB 100 II

TRIMBOW 87MCG/5MCG/9MCG INH SOL PSS 1X180DÁV

TRITACE COMBI 10MG/10MG CPS DUR 98

TRITACE COMBI 10MG/5MG CPS DUR 98

TRITACE COMBI 5MG/10MG CPS DUR 98

TRITACE COMBI 5MG/5MG CPS DUR 98

TROMBEX 75MG TBL FLM 30

TROMBEX 75MG TBL FLM 90

TRUSOPT 20MG/ML OPH GTT SOL 5ML I

TULIP 10MG TBL FLM 30X1

TULIP 10MG TBL FLM 90X1

TULIP 20MG TBL FLM 30X1

TULIP 20MG TBL FLM 90X1

TULIP 40MG TBL FLM 30 I

TULIP 40MG TBL FLM 90 I

TYSABRI 300MG INF CNC SOL 1X15ML

TYVERB 250MG TBL FLM 70

Zdroj: Léky bez doplatku

Příbalový leták

Omnic TOCAS 0,4 jsou tablety s prodlouženým uvolňováním.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje tamsulosini hydrochloridum v množství 0,4 mg, odp. tamsulosini 0,367 mg. Úplný seznam pomocných látek viz dále (FARMACEUTICKÉ ÚDAJE).

LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním. Popis přípravku: kulaté žluté bikonvexní potahované tablety, z jedné strany vyraženo „04“.

KLINICKÉ ÚDAJE

Terapeutické indikace: symptomy dolních močových cest (LUTS) na podkladě benigní hyperplazie prostaty (BPH).

Dávkování a způsob podání: Jedna tableta denně. Omnic TOCAS 0,4 lze užívat nezávisle na jídle. Tableta se polyká celá a nesmí se rozdrtit nebo žvýkat, protože by se tak narušilo prodloužené uvolňování léčivé látky. V případě poškození ledvin není snížení dávek tamsulosinu opodstatněné. Úprava dávek u mírné až středně těžké insuficience jater není opodstatněná. Omnic TOCAS 0,4 není určen pro podání dětem.

Kontraindikace: hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku, ortostatická hypotenze v anamnéze, těžká jaterní insuficience. Tamsulosin hydrochlorid se nemá podávat současně se silnými inhibitory CYP3A4, např. ketokonazolem.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití: Stejně jako u ostatních alfa1 blokátorů může při léčbě přípravkem Omnic TOCAS 0,4 v jednotlivých případech dojít k poklesu krevního tlaku a v důsledku toho, i když jen zřídka, k mdlobám. Při prvních příznacích ortostatické hypotenze (závrať, slabost) si má pacient sednout nebo lehnout, dokud tyto příznaky nevymizí. Před zahájením terapie přípravkem Omnic TOCAS 0,4 má být pacient pečlivě vyšetřen s cílem vyloučit ostatní onemocnění, jejichž symptomy mohou být shodné s příznaky benigní hyperplazie prostaty. Před zahájením léčby a poté v pravidelných intervalech má být provedeno digitální vyšetření per rektum, a pokud je zapotřebí, má být stanovena hladina prostatického specifického antigenu (PSA). K léčbě pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu 10 ml/min.) je třeba přistupovat s velkou opatrností, neboť pro tyto pacienty nejsou k dispozici údaje z klinických studií. Peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome, varianta syndromu malé zornice) byl pozorován během operací katarakty u některých pacientů současně či v minulosti léčených tamsulosin hydrochloridem. IFIS zvyšuje riziko peroperačních komplikací. Přerušení léčby tamsulosin hydrochloridem 1–2 týdny před operací katarakty je považováno za užitečné, nicméně přínos tohoto přerušení není zcela jednoznačný. IFIS byl zaznamenán i u pacientů, kteří přerušili užívání tamsulosinu před dobou delší. Zahajování léčby tamsulosinem u pacientů plánovaných k operaci katarakty se nedoporučuje. Během předoperační rozvahy mají oční specialisté vzít v úvahu, zda pacient indikovaný k operaci katarakty je nebo byl léčen tamsulosinem, aby byla zajištěna příslušná opatření k případnému zvládnutí IFIS během operace. S opatrností je třeba tamsulosin hydrochlorid užívat současně se středně silnými inhibitory CYP3A4, např. erytromycinem. Zbytek tablety se může objevit ve stolici.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce: Při současném podávání tamsulosinu s atenololem, enalaprilem nebo theofylinem nebyly žádné interakce zaznamenány. Současné podávání cimetidinu způsobuje vzestup plazmatických hladin tamsulosinu a současná aplikace furosemidu vyvolává jejich pokles. Hladiny tamsulosinu však zůstávají v normálním rozmezí a změna dávkování tedy není nutná. Za podmínek in vitro ani diazepam, ani propranolol, trichlormethiazid, chlormadinon, amitriptylin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin nebo warfarin nemění volnou frakci tamsulosinu v lidské plazmě. Tamsulosin rovněž nemění volné frakce diazepamu, propranololu, trichlormethiazidu nebo chlormadinonu. Diklofenak a warfarin však mohou zvýšit rychlost eliminace tamsulosinu.

Současné podávání tamsulosin hydrochloridu se silnými inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu. Současné podávání s ketokonazolem (známým silným inhibitorem CYP3A4) vedlo k 2,8násobnému vzestupu AUC a 2,2násobnému vzestupu Cmax tamsulosin hydrochloridu. Jedince se slabou schopností metabolizace CYP2D6 nelze snadno identifikovat a při současném podávání silného inhibitoru CAP3A4 a tamsulosin hydrochloridu u nich existuje možnost významného vzestupu expozice tamsulosin hydrochloridu. Vzhledem k tomu nemá být tamsulosin hydrochlorid podáván současně se silnými inhibitory CYP3A4. V kombinaci se slabými inhibitory CYP3A4 má být tamsulosin hydrochlorid podáván jen s opatrností. Současné podávání s paroxetinem, silným inhibitorem CYP2D6, vedlo k 1,3násobnému vzestupu AUC a 1,6násobnému vzestupu Cmax tamsulosinu. Tyto vzestupy se však nepovažují za klinicky významné. Současné podávání jiných antagonistů alfa-adrenergních receptorů může vést k hypotenzi.

Těhotenství a kojení: Nepřichází v úvahu, neboť přípravek je určen pouze pro léčbu mužů.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje: Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyly provedeny. Pacienti však mají být informováni o možnosti vzniku závratí.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u tamsulosinu jsou poruchy ejakulace, rýma (výtok a podráždění v nose) a závratě.

Časté nežádoucí účinky jsou: závratě, poruchy ejakulace

Vzácné nežádoucí účinky: mdloby (synkopa), závažné alergické reakce, které způsobují otok obličeje nebo hrdla (angioedém) okamžitě kontaktujte lékaře.

Velmi vzácné nežádoucí účinky: bolestivá erekce (priapismus), život ohrožující onemocnění postihující sliznice a/nebo kůži, projevující se lézemi na sliznicích a/nebo kůži a horečkou (Stevens-Johnsonův syndrom).

Ve srovnání s monoterapií (použití jednoho léčiva) je vyšší četnost nežádoucích účinků hlášena při kombinované léčbě. Během postmarketingového sledování byly pozorovány případy varianty malé zornice, známé také jako peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS – Intraoperative Floppy Iris Syndrome) související s léčbou tamsulosinem. Postmarketingové zkušenosti: Kromě výše uvedených nežádoucích příhod byly v souvislosti s podáváním tamsulosinu hlášeny také atriální fibrilace, arytmie, tachykardie a dyspnoe. Vzhledem k tomu, že tyto spontánně hlášené příhody pocházejí z celosvětové postmarketingové zkušenosti, nelze jejich četnost a úlohu tamsulosinu v jejich příčinách spolehlivě určit.

Předávkování

Předávkování tamsulosin hydrochloridem může vést až k těžkým hypotenzním účinkům. Tyto těžké hypotenzní účinky byly pozorovány v případech s různou mírou předávkování. Nejvyšší dávka tamsulosin hydrochloridu, která byla nedopatřením pacientovi podána, činila 12 mg a měla za následek bolest hlavy, která nevyžadovala hospitalizaci.

Pokud dojde k akutní hypotenzi po předávkování, je nutná podpora kardiovaskulárních funkcí. Krevní tlak a srdeční frekvence se upraví k normálu po ulehnutí pacienta. V případě, že uložení pacienta do horizontální polohy nevede k úpravě krevního tlaku ani srdeční frekvence, lze použít látky zvětšující intravazální objem, a pokud je to nutné, pak vazokonstriktiva. Měla by být zavedena celková podpůrná terapie a sledovány renální funkce. Dialýza nebude pravděpodobně mít žádoucí efekt, protože tamsulosin se ve velmi vysoké míře váže na bílkoviny krevní plazmy.

Ve snaze zabránit resorpci lze vyvolat zvracení. Pokud dojde k předávkování velkým množstvím látky, lze použít výplach žaludku a podat aktivní uhlí a osmoticky působící laxativa, jako je síran sodný.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: Léčiva k terapii benigní hyperplazie prostaty, antagonisté alfa-adrenergních receptorů. ATC kód: G04CA02.

Mechanismus účinku: Tamsulosin se selektivně a kompetitivně váže na postsynaptické adrenergní alfa1-receptory, převážně na jejich podtypy označované 1A a 1D. Dochází tak k relaxaci hladkého svalstva prostaty a uretry.

Farmakodynamické vlastnosti Omnic TOCAS 0,4 zvyšuje maximální průtok moči. V důsledku relaxace hladkého svalstva v prostatě a v uretře dochází ke snížení obstrukce, což zmírňuje vyprazdňovací symptomy. Omnic TOCAS 0,4 rovněž zmírňuje symptomy jímací, na jejichž vzniku se významnou měrou podílí instabilita močového měchýře. Účinky na symptomy plnění a vyprazdňování močového měchýře se udržují během dlouhodobé léčby. Nutnost chirurgické léčby nebo katetrizace se těmito účinky významně oddaluje. Beta-blokátory mohou vyvolat pokles krevního tlaku díky snížení periferní rezistence. Během studií s přípravkem Omnic TOCAS 0,4 nebylo klinicky významné snížení krevního tlaku pozorováno.

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce – Omnic TOCAS 0,4 je tableta s prodlouženým uvolňováním, kde jako matrix slouží neiontový gel. Složení TOCAS umožňuje konzistentní pomalé uvolňování tamsulosinu, které se udržuje v rámci celého rozmezí pH přítomného v trávicím traktu. Výsledkem je adekvátní expozice jen s malými fluktuacemi po dobu 24 hodin. Tamsulosin hydrochlorid podávaný ve formě tablety s prodlouženým uvolňováním je absorbován ze střeva. Nalačno se z podané dávky odhadem absorbuje přibližně 57 %. Míra a rozsah absorpce tamsulosin hydrochloridu podávaného ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním není ovlivněna podáním nízkotučné potravy. U potravy s vysokým obsahem tuku míra absorpce stoupá o 64 % (AUC), resp. 149 % (Cmax) ve srovnání s podáním nalačno. Kinetika tamsulosinu je lineární. Po podání jednotlivé dávky přípravku Omnic TOCAS 0,4 nalačno dosáhnou maxima plazmatické koncentrace přibližně za 6 hodin (medián). V ustáleném stavu, jehož je dosaženo při opakovaném podání látky do čtvrtého dne, se objevují maximální plazmatické koncentrace po 4 až 6 hodinách, nalačno i po nasycení. Maximální plazmatické koncentrace stoupají z přibližně 6 ng/ml po první dávce na 11 ng/ml při ustáleném stavu. V důsledku prodlouženého uvolňování léčivé látky přípravku Omnic TOCAS 0,4 se minimální hodnoty plazmatické koncentrace pohybují na 40 % maximální koncentrace, a to jak nalačno, tak po nasycení. U plazmatických hladin po jednorázovém i opakovaném podání existují značné individuální rozdíly.

Distribuce – U člověka se tamsulosin přibližně z 99 % váže na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je malý (přibližně 0,2 l/kg).

Biotransformace – Tamsulosin se pomalu metabolizuje a efekt prvního průchodu látky je malý. Většina tamsulosinu je přítomna v plazmě v nezměněné formě. Tamsulosin se metabolizuje v játrech. U potkanů nebyla indukce mikrozomálních jaterních enzymů vyvolaná tamsulosinem prakticky pozorována. Výsledky získané in vitro naznačují, že na metabolismu tamsulosin hydrochloridu se podílejí zejména CYP3A4 a CYP2D6, v menší míře pak ostatní isoenzymy. Inhibice enzymů CYP3A4 a CYP2D6 může vést ke zvýšené expozici tamsulosin hydrochloridu. Žádný z metabolitů látky nevykazuje aktivitu vyšší než látka původní.

Eliminace – Tamsulosin a jeho metabolity jsou vylučovány zejména močí. U přípravku Omnic TOCAS 0,4 se odhaduje, že přibližně 4–6 % podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě. Eliminační poločas tamsulosinu přípravku Omnic TOCAS 0,4 činí přibližně 19 hodin po podání jednotlivé dávky, resp. 15 hodin při ustáleném stavu.

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti: Toxicita po podávání jednotlivých i opakovaných dávek byla zkoumána u myší, potkanů a psů. Dále byla zkoumána reprodukční toxicita u potkanů, karcinogenita u myší a potkanů a rovněž genotoxicita in vivo a in vitro. Celkový toxický profil, jak je vidět u vysokých dávek tamsulosinu, odpovídá známému farmakologickému působení adrenergních blokátorů. Při velmi vysokých dávkách se objevily změny EKG u psů, ale považují se za klinicky nevýznamné. Tamsulosin nevykazuje žádné relevantní genotoxické vlastnosti. Byl nalezen zvýšený výskyt proliferativních změn v mléčné žláze potkaních a myších samiček. Tyto nálezy, které jsou pravděpodobně způsobeny hyperprolaktinémií a objevují se jen při vysokých dávkách, jsou považovány za klinicky nevýznamné.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

Seznam pomocných látek

Jádro tablety: Makrogol 7 000 000 (butylhydroxytoluen, oxid křemičitý koloidní bezvodý), makrogol 8 000, magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety: potahová soustava Opadry 03F22733 žlutá – hypromelóza, makrogol 8 000, žlutý oxid železitý (E 172).

Inkompatibility: neuplatňuje se.

Doba použitelnosti: 3 roky.

Zvláštní opatření pro uchovávání: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Druh obalu a velikost balení: Blistr (OPA/Al/PVC/ / Al), krabička. Velikost balení: 10, 30 nebo 100 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Astellas Pharma s.r.o., Sokolovská 100/94, 186 00 Praha 8, Česká republika.

Zdroj: Tamsulosin

Zvláštní upozornění a opatření pro použití léku Tonarssa

Veškerá upozornění týkající se každé jednotlivé složky, jak se uvádějí níže, by měla rovněž platit pro pevnou kombinaci přípravku Tonarssa.

V souvislosti s perindoprilem

Hypersenzitivita / angioedém:

Angioedém obličeje, končetin, rtů, sliznic, jazyka, hlasivkové štěrbiny a/nebo hrtanu byl vzácně hlášen u pacientů léčených inhibitory ACE včetně perindoprilu. Může nastat kdykoli během léčby. V takových případech je třeba podávání přípravku Tonarssa ihned přerušit a zahájit příslušné monitorování do úplného odeznění příznaků. V případech, ve kterých se otok omezil na obličej a rty, by tento stav měl obecně ustoupit bez léčby, i když antihistaminika pomohla zmírnit příznaky.

Angioedém související s otokem hrtanu může být smrtelný. Pokud je pravděpodobnost, že postižení jazyka, hlasivkové štěrbiny nebo hrtanu způsobí obstrukci dýchacích cest, je třeba ihned zavést naléhavou léčbu. Ta může zahrnovat podání adrenalinu a/nebo udržování průchodných dýchacích cest.

Pacient by měl být pod bezprostředním lékařským dohledem do dosažení úplného a trvalého ústupu symptomů. Pacienti s anamnézou angioedému bez souvislosti s léčbou inhibitory ACE mohou mít při podávání některého inhibitoru ACE zvýšené riziko angioedému.

U pacientů léčených inhibitory ACE byl vzácně hlášen intestinální angioedém. Tito pacienti vykazovali bolest břicha (s nevolností či zvracením nebo bez nich); v některých případech nedošlo k předchozímu angioedému obličeje a hladiny C-1 esteráz byly normální. Angioedém byl prokázán diagnostickými postupy včetně CT, ultrazvuku břicha nebo při chirurgickém zákroku a symptomy ustoupily po vysazení inhibitoru ACE.

Intestinální angioedém by měl být zahrnut do diferenciální diagnostiky u pacientů užívajících inhibitory ACE a vykazujících bolest břicha.

Anafylaktoidní reakce během aferézy lipoproteinů o nízké hustotě (LDL):

Pacienti užívající inhibitory ACE během aferézy lipoproteinů o nízké hustotě (LDL) dextran- sulfátem utrpěli vzácně anafylaktoidní reakce ohrožující život. Těmto reakcím se předešlo dočasným vysazením terapie inhibitorem ACE před každou aferézou.

Anafylaktoidní reakce během desenzibilizace:

U pacientů užívajících inhibitory ACE během desenzibilizace (například jedem blanokřídlých) byl zaznamenaný výskyt anafylaktoidní reakce. U těchto pacientů se těmto reakcím předešlo dočasným vysazením inhibitorů ACE, avšak znovu se objevily při opakované expozici alergenu z neopatrnosti.

Hemodialyzovaní pacienti:

Anafylaktoidní reakce byly hlášeny u pacientů dialyzovaných za použití membrán s vysokým průtokem (například AN 69 ®) a současně léčených ACE inhibitory. U těchto pacientů je třeba užít jiný typ dialyzační membrány nebo jiné skupiny antihypertenzních látek.

Neutropenie/Agranulocytóza/Trombocytopenie/Anémie:

Neutropenie/agranulocytóza, trombocytopenie a anémie byly hlášeny u pacientů užívajících inhibitory ACE. U pacientů s normální renální funkcí a bez dalších komplikujících faktorů se neutropenie vyskytuje vzácně. Perindopril by se měl užívat s mimořádnou opatrností u pacientů s kolagenovou vaskulární chorobou, u osob léčených imunosupresivy, alopurinolem nebo prokainamidem nebo při kombinaci těchto komplikujících faktorů, zvláště při již existující zhoršené funkci ledvin. U některých z těchto pacientů se vyvinuly závažné infekce, které v malém množství případů nereagovaly na intenzivní terapii antibiotiky. Pokud je perindopril podávaný takovýmto pacientům, doporučuje se periodické sledování bílých krvinek a pacienti by měli být poučeni o nutnosti hlásit každou známku infekce.

Těhotenství:

Podávání ACE inhibitorů by nemělo být zahájeno během těhotenství. S výjimkou pacientek, pro které je dlouhodobá léčba ACE inhibitory nezbytná, by všechny ostatní pacientky měly být v případě plánovaného těhotenství převedeny na jinou antihypertenzní léčbu s lépe ověřenou bezpečností pro těhotenství a plod. Pokud došlo k otěhotnění, je třeba ihned ukončit podávání ACE inhibitorů a v případě nutnosti další léčby zahájit jinou léčbu.

Hypotenze:

Inhibitory ACE mohou způsobit pokles krevního tlaku. U nekomplikovaných hypertenzních pacientů byla symptomatická hypotenze pozorována vzácně a její výskyt je pravděpodobnější u pacientů s poklesem objemu tělních tekutin, například vlivem diuretické terapie, dietním omezením soli, dialýzou, průjmem nebo zvracením, nebo u pacientů, kteří trpí závažnou renin-dependentní hypertenzí. U pacientů s vysokým rizikem symptomatické hypotenze je třeba během léčby přípravkem Tonarssa pečlivě sledovat krevní tlak, renální funkci a draslík v krevním séru. Podobné úvahy platí pro pacienty s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulárními chorobami, u kterých by mohl nadměrný pokles krevního tlaku způsobit infarkt myokardu nebo cerebrovaskulární poškození.

Pokud dojde k hypotenzi, měl by být pacient umístěn do polohy vleže na zádech, a je-li třeba, měl by dostat intravenózní infuzi roztoku chloridu sodného 9 mg/ml (0,9 %). Náhlá hypotenzní odpověď není kontraindikací pro podání dalších dávek, které mohou pacienti obvykle užívat bez obtíží, jakmile jim po doplnění objemu stoupne krevní tlak.

Nemoci srdečních chlopní / hypertrofická kardiomyopatie:

Podobně jako u jiných inhibitorů ACE, měl by se perindopril podávat s opatrností u pacientů se stenózou mitrální chlopně a obstrukcí v oblasti výtokového traktu levé komory, jako je tomu v případech aortální stenózy nebo hypertrofické kardiomyopatie.

Poškození ledvin:

V případě poškození ledvin (clearance kreatininu < 60 ml/min) se doporučuje individuální titrace dávek s jednotlivými složkami. U pacientů s renálním poškozením je rutinní sledování draslíku a kreatininu součástí normální lékařské praxe.

U některých pacientů s bilaterální stenózou renálních arterií nebo stenózou arterie solitární ledviny, kteří byli léčeni inhibitory ACE, byl pozorován vzestup sérových koncentrací urey a kreatininu, které byly obvykle při přerušení terapie reverzibilní. Jejich výskyt je zvláště pravděpodobný u pacientů s renální insuficiencí. Pokud byla u pacienta současně zjištěná renovaskulární hypertenze, je riziko závažné hypotenze a renální insuficience zvýšené. U některých hypertoniků bez zjevného preexistujícího renovaskulárního onemocnění byly pozorovány vzestupy sérových koncentrací urey a kreatininu, obvykle mírného stupně a přechodné, zejména pokud užívali perindopril současně s některým diuretikem. K uvedeným laboratorním změnám dochází s větší pravděpodobností u pacientů s již existujícím poškozením ledvin.

Selhání jater:

Podání inhibitorů ACE mělo vzácně souvislost se syndromem počínajícím cholestatickou žloutenkou a progredujícím až v náhlou hepatickou nekrózu a (někdy) úmrtí. Mechanismus tohoto syndromu není znám. Pacienti užívající inhibitory ACE, u nichž se rozvine žloutenka nebo výrazné zvýšení jaterních enzymů, by měli ukončit léčbu inhibitorem ACE a zůstat pod vhodným lékařským dohledem.

Etnické rozdíly:

Inhibitory ACE způsobují vyšší výskyt angioedému u pacientů s černou barvou pleti než u jiných pacientů. Stejně, jako u jiných inhibitorů ACE, může být i perindopril méně účinný při snižování krevního tlaku u černých osob než u jiných, pravděpodobně vzhledem k vyšší prevalenci stavů s nízkým reninem u populace černých hypertoniků.

Kašel:

Při užívání inhibitorů ACE byl hlášen kašel. Tento kašel je obvykle neproduktivní, přetrvávající a ustupuje po přerušení léčby. Kašel vyvolaný ACE inhibitorem je třeba považovat za součást diferenciální diagnózy kašle.

Chirurgie/anestezie:

U pacientů, kteří se podrobují velkému chirurgickému zákroku nebo znecitlivění prostředky, které způsobují hypotenzi, může perindopril/amlodipin blokovat tvorbu angiotensinu II sekundárně po kompenzačním uvolnění reninu. Léčbu je třeba přerušit jeden den před tímto chirurgickým zákrokem. Pokud dojde k vývoji hypotenze a uvažuje se, že je způsobená tímto mechanismem, může se upravit doplněním objemu.

Hyperkalemie:

U některých pacientů léčených inhibitory ACE včetně perindoprilu byly pozorovány vzestupy sérových koncentrací draslíku. Rizikovými faktory pro rozvoj hyperkalemie jsou renální insuficience, zhoršené renální funkce, věk (> 70 let), diabetes mellitus, přidružené patologické stavy (zejména dehydratace), akutní srdeční nedostatečnost, metabolická acidóza a současné užívání diuretik šetřících draslík (například spironolaktonu, eplerenonu, triamterenu nebo amiloridu), draslíkových doplňků nebo náhrad soli s obsahem draslíku; nebo užívání jiných léčivých přípravků, které mohou způsobovat vzestup sérových koncentrací draslíku (například heparin). Užívání draslíkových doplňků, diuretik šetřících draslík nebo náhrad solí s obsahem draslíku, zejména u pacientů s poškozenou renální funkcí, může vést k významnému vzestupu draslíku v krevním séru. Hyperkalemie může způsobit závažné a někdy fatální arytmie. Pokud se podávání perindoprilu za kteréhokoli z výše zmíněných situací považuje za nutné, měl by být podávaný s opatrností a za pravidelné monitorace sérových koncentrací draslíku.

Diabetici:

U diabetiků léčených perorálními antidiabetiky nebo insulinem je třeba pečlivě kontrolovat glykemii v prvním měsíci léčby některým inhibitorem ACE.

V souvislosti s amlodipinem:

Pacienti se zhoršenou jaterní funkcí:

Stejně, jako je tomu u všech blokátorů kalciových kanálů, plasmatický poločas amlodipinu se u pacientů se zhoršenou funkcí jater prodlužuje. Proto by měl být amlodipin u těchto pacientů podávaný s opatrností a za pravidelné monitorace jaterních enzymů.

Pacienti se srdečním selháním:

Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni amlodipinem se zvýšenou opatrností. Při dlouhodobé placebem kontrolované studii s amlodipinem u pacientů se srdečním selháním třídy NYHA III a IV, bylo srdeční selhání neischemické etiologie spojeno se zvýšeným výskytem plicního edému, i když nebyl významný rozdíl ve výskytu zhoršení srdečního selhání ve srovnání s placebem.

V souvislosti s přípravkem Tonarssa

Interakce

Současné užívání přípravku Tonarssa s lithiem, diuretiky šetřícími draslík nebo doplňky draslíku nebo dantrolenem se nedoporučuje.

Tonarssa a interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Souvislosti s perindoprilem

Současné užívání se nedoporučuje:

Kalium šetřící diuretika, draslíkové doplňky nebo náhrady soli s obsahem draslíku: ACE inhibitory oslabují ztrátu draslíku vyvolanou diuretikem. Diuretika šetřící draslík, například spirololakton, triamteren nebo amilorid, doplňky nebo náhrady soli s obsahem draslíku mohou vést k významným vzestupům draslíku v krevním séru a proto se nedoporučují. Pokud je současné užívání indikováno pro dokumentovanou hypokalemii, mělo by se provádět opatrně a za pravidelné monitorace sérových koncentrací draslíku.

Lithium: Při současném užívání inhibitorů ACE byly hlášeny reverzibilní vzestupy koncentrací lithia v krevním séru a toxicity (závažná neurotoxicita). Kombinace perindoprilu s lithiem se nedoporučuje. Pokud je tato kombinace nezbytná, doporučuje se pravidelná monitorace sérových koncentrací lithia.

Estramustin: Riziko zvýšených nežádoucích účinků, jako je angioneurotický edém (angioedém).

Současné užívání, které vyžaduje zvláštní opatrnost:

Nesteroidní antiflogistika (NSAID) včetně aspirinu ≥ 3 g/d: Podávání nesteroidních antiflogistik může způsobovat zvýšené riziko zhoršení renální funkce včetně možného akutního renálního selhání a vzestupu draslíku v krevním séru, zejména u pacientů, u kterých již byla renální funkce zhoršená. Tato kombinace by se měla podávat s opatrností, zejména u starších osob. Pacienti by měli být adekvátně hydratováni a je třeba pravidelně monitorovat renální funkce při zahajování léčby, ale i v delším časovém horizontu při pokračování v léčbě.

Antidiabetika (insulin, hypoglykemizující sulfonamidy):

Užívání inhibitorů ACE může zvyšovat hypoglykemický účinek antidiabetik u diabetiků léčených insulinem nebo hypoglykemizujícími sulfonamidy. Nástup hypoglykemických epizod je velmi vzácný (pravděpodobné je zvýšení glukosové tolerance s výsledným snížením požadavků na insulin).

Současné užívání, které je třeba uvážit:

Diuretika: Pacienti, kteří užívají diuretika, zejména ti, u kterých je snížený objem tekutin nebo množství soli, mohou zaznamenat nadměrné snížení krevního tlaku po zahájení terapie kterýmkoli inhibitorem ACE, včetně perindoprilu. Možnost hypotenzních účinků lze omezit přerušením podávání diuretika, zvýšením objemu tekutin nebo dodávkou soli před zahájením léčby s nízkými a progresivními dávkami perindoprilu.

Sympatomimetika: Sympatomimetika mohou snižovat antihypertenzní účinky inhibitorů ACE.

Zlato: U pacientů léčených injekčními přípravky zlata (natrium-aurothiomalát) současně s terapií inhibitory ACE včetně perindoprilu byly vzácně hlášeny nitritoidní reakce (symptomy zahrnující zrudnutí tváře, nevolnost, zvracení a hypotenzi).

V souvislosti s amlodipinem

Současné užívání, které se nedoporučuje:

Dantrolen (infuze): U zvířat byly pozorovány letální ventrikulární fibrilace po nitrožilním podání verapamilu a dantrolenu. Na základě extrapolace je proto třeba se vyhnout kombinaci amlodipinu a dantrolenu.

Současné užívání, které vyžaduje zvláštní opatrnost:

Inhibitory CYP3A4: Při současném užívání inhibitoru CYP3A4 erytromycinu u mladých pacientů a diltiazemu u starších pacientů klesají plazmatické koncentrace amlodipinu o 22 % respektive 50 %. Klinická relevance tohoto nálezu je však nejasná. Nelze ale vyloučit, že silné inhibitory CYP3A4 (tj. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mohou zvyšovat plazmatické koncentrace amlodipinu vyšší měrou než diltiazem. Amlodipin by se měl při současném užívání s CYP3A4 inhibitory užívat s opatrností. Nebyly však hlášeny žádné nežádoucí účinky, které by bylo možno přisoudit této interakci. Induktory CYP3A4: Neexistují žádné dostupné údaje ohledně účinku induktorů CYP3A4 na amlodipin. Současné užívání induktorů CYP3A4 (to je rifampicin nebo čerstvá třezalková nať) může způsobit snížení amlodipinu v krevní plazmě. Při současném podávání s induktory CYP3A4 by se měl amlodipin podávat s opatrností.

Klinické studie interakcí prokázaly, že grapefruitová šťáva, cimetidin, aluminium/magnesium (antacidum) a sildenafil neovlivňují farmakokinetiku amlodipinu.

Kombinace léčivých přípravků, které je potřeba předem důkladně zvážit:

Beta-blokátory užívané při srdečním selhání (bisoprolol, karvedilol, metoprolol): Současné podávání s přípravkem Tonarssa může zvýšit riziko hypotenze, srdeční slabosti u pacientů se srdečním selháním, latentní či nekontrolované (přidání negativního inotropního efektu). Dále může beta-blokátor minimalizovat sympatický reflex v případě nadměrné hemodynamické odezvy.

Ostatní kombinace:

Jako monoterapie byl amlodipin bezpečně podáván s thiazidovými diuretiky, beta-blokátory, inhibitory ACE, dlouhodobě působícími nitráty, sublingválním nitroglycerinem, digoxinem, warfarinem, atorvastatinem, sildenafilem, antacidy (suspenze algeldrátu, hydroxid hořečnatý, simetikon), cimetidinem, nesteroidními antiflogistiky, antibiotiky nebo perorálními antidiabetiky.

Specifické studie prováděné s některými léčivými přípravky, které neprokázaly žádné významné ovlivnění amlodipinu:

• Současné podávání amlodipinu s cimetidinem nepozměňovalo farmakokinetiku amlodipinu.
• Při použití sildenafilu a amlodipinu v kombinaci vykazoval každý z nich nezávisle svůj vlastní hypotenzní účinek.
• Současné podávání 240 ml grapefruitové šťávy s jednotlivou perorální dávkou 10 mg amlodipinu u 20 zdravých dobrovolníků nemělo žádný významný účinek na farmakokinetiku amlodipinu.

Další specifické studie prováděné s některými léčivými přípravky, které prokázaly, že amlodipin nemá žádný vliv na jejich farmakokinetické parametry:

• Atorvastatin: současné užívání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg atorvastatinu nevedlo k žádné významné změně parametrů farmakokinetiky atorvastatinu v ustáleném stavu.
• Digoxin: současné podávání amlodipinu s digoxinem nevedlo k signifikantním změnám sérové koncetrace digoxinu ani renální clearance digoxinu u normálních dobrovolníků.
• Warfarin: u zdravých mužů, dobrovolníků, současné podávání amlodipinu nepozměňovalo významně terapeutický účinek warfarinu na protrombinový čas. Současné podávání amlodipinu s warfarinem neměnilo ani vliv warfarinu na protrombinový čas.
• Cyklosporin: farmakokinetické studie s cyklosporinem ukázaly, že amlodipin nepozměňuje významně farmakokinetiku cyklosporinu.

Současné užívání vyžadující zvláštní opatrnost:

Baklofen: Potenciace antihypertenzního účinku. Je třeba sledovat krevní tlak a renální funkci a v případě nutnosti přizpůsobit dávku antihypertenzního léčivého přípravku.

Kombinace léčivých přípravků, které je potřeba předem důkladně zvážit:

• Antihypertenziva (jako jsou beta-blokátory) a vasodilatační léčiva: současné užívání těchto přípravků může zvyšovat hypotenzní účinky perindoprilu a amlodipinu.
• Současné užívání s nitroglycerinem a ostatními nitráty či jinými vasodilatačními léčivy může dále snižovat krevní tlak a proto je nutné tuto kombinaci zvažovat se zvýšenou opatrností.
• Kortikosteroidy, tetrakosaktid: snížení antihypertenzního účinku (retence soli a vody vlivem kortikosteroidů).
• Alfa-blokátory (prazosin, alfuzosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin): zvýšený antihypertenzní účinek a zvýšené riziko ortostatické hypotenze.
• Amifostin: může potencovat antihypertenzní účinek amlodipinu.
• Tricyklická antidepresiva/antipsychotika/anestetika: zvýšený antihypertenzní účinek a zvýšené riziko ortostatické hypotenze.

Zdroj: Lék Tonarssa tablety