Podrobnější informace o přípravcích Vitaros, Karon, Alprostan, Caverject
Vitaros
Vitaros je krém, který se aplikuje do vyústění močové trubice. Základním vazodilatanciem hrajícím klíčovou roli při vzniku a udržení erekce je oxid dusnatý (NO), který má sice extrémně krátký biologický poločas (2–6 s), ale velmi ochotně prostupuje buněčnými membránami z místa svého vzniku v endotelových buňkách (vzniká účinkem NO syntázy z argininu, vedlejším produktem je citrulin) do hladkých svalových buněk, kde po aktivaci guanylátcyklázy cestou membránového receptoru spřaženého s G-proteinem dochází k tvorbě cGMP, který aktivuje proteinkinázu G, a v konečném důsledku dojde ne zcela jasným mechanismem ke snížení intracelulární koncentrace vápenatých iontů, což vede ke svalové relaxaci a následné vazodilataci. Prostaglandin E1 aktivuje adenylátcyklázu za tvorby cAMP a následné aktivace specifických proteinkináz, čímž dochází ke konvergenci s předchozí metabolickou dráhou. Mechanismus účinku inhibitorů PDE5 je založen na inhibici 5. izoenzymu fosfodiesterázy, tedy enzymu degradujícího cGMP, což vysvětluje nutnost sexuální stimulace (na rozdíl od PGE1) pro navození účinku těchto preparátů. Vitaros patří mezi moderní léky erektivní dysfunkce.
Cena produktu Vitaros 3 mg/g krém
Dostupnost Krému Vitaros 3 mg/g je běžně k dostání v lékárně. Průměrná aktuální cena v lékárnách činí 1 128,49 Kč.
Karon
Karon obsahuje alprostadil, synteticky připravenou obdobu tělu vlastní látky prostaglandinu E1. Po podání injekce Karon do topořivých těles penisu dojde ke zvýšení přítoku tepenné krve do těchto těles a jejich rychlým plněním se zároveň sníží rychlost žilního odtoku z nich, což společně vede k dostatečnému ztopoření penisu během 5 až 15 minut.
Aplikaci injekcí nejprve provádí odborný lékař, který současně určuje potřebnou optimální dávku k vyvolání ztopoření, které by mělo v ideálním případě trvat 20 až 60 minut. Teprve po stanovení vhodného dávkování je možno pod přímým dohledem lékaře začít s nacvičováním techniky takzvaných autoinjekcí, tedy podávání injekce sám sobě.
Cena produktu Karon
Dostupnost produktu Karon není již delší dobu. Přerušení dodávání Karonu na český trh se oficiálně datuje k 20. lednu 2017. Cenové propočty v tuzemsku neregistrovaných alprostadilů s případnou dobou dodání do 3 týdnů nevyznívají příznivě (Caverject 10x10 mcg cca 4 500Kč, Caverject 10x20 mcg cca 6 000 Kč, Muse 6x500 mcg cca 3 700 Kč, Muse 6x1000 mcg cca 4 500 Kč). S totožnou účinnou látkou lze využít Vitaros (4 sáčky cca 1 200 Kč) v podobě krému aplikovaného na žalud penisu.
Alprostan
Alprosan je infuzní roztok. Léčivou látkou přípravku Alprostan je alprostadil. Alprostadil patří mezi vazodilatancia (léky rozšiřující cévy). Rozšířením cév alprostadil zvyšuje průtok krve, navíc zlepšuje oběh krve v drobných cévách (mikrocirkulaci), zvyšuje ohebnost červených krvinek (zvyšuje erytrocytární flexibilitu) a potlačuje jejich shlukování. Tlumí agregaci trombocytů, čímž snižuje krevní srážlivost a omezuje vznik krevních sraženin (trombů). Aktivuje bílé krvinky (neutrofily) a vede k rozpouštění krevních sraženin (dochází ke zvýšení fibrinolytické aktivity krevní plazmy).
Vazodilatátor antiagregatin zlepšuje krevní oběh v penisu. To způsobuje kontrakci hladkého svalstva orgánů, rozšiřuje cévy a zvyšuje periferní průtok krve, zlepšení mikrocirkulace, inhibuje agregaci krevních destiček a disagregaci aktivuje. To má fibrinolytický účinek. Dále stimuluje hladké svalstvo střeva, močového měchýře a dělohy; tlumí sekreci žaludečních šťáv. Biologický poločas je 0,5 až 1 minuta. Účinky se objeví během 5 až 10 minut po podání a trvají 30 až 60 minut. Rozšíření kavernózních arterií a cév hladkého svalstva kavernózních těles vede k rychlému průtoku krve a dilataci prostorů kavernózních těles, žilní odtok je tak obtížný a dochází k erekci.
Kontraindikace
Zvýšená citlivost, abnormality penisu; srpkovitá anémie, trombocytopenie, polycythemia vera, mnohočetný myelom, žilní trombóza, zvýšená viskozita krve, akutní infarkt myokardu, angina pectoris, arytmie, bronchiální obstrukce, plicní edém, jaterní dysfunkce, těhotenství, laktace, věk kolem 18 let a starší než 75 let.
Vedlejší efekt
Bolest v penisu, penilní otoky, vyrážka na penisu, dlouhá nebo bolestivá erekce a priapismus, fibróza, balanitida, krvácení z močové trubice, pálení v penisu, necitlivost, houbové infekce, podráždění, fimóza, pruritus, erytém, abnormální ejakulace, testikulární otok, napětí v šourku, časté močení, inkontinence; periferní vaskulární poruchy, kolísání krevního tlaku, supraventrikulární tep; závratě, bolesti hlavy; slabost v hýždích, lokalizovaná bolest (hýždě, nohy, genitálie, žaludek), bolesti v pánvi a bedrech; příznaky podobné chřipce, modřiny, krvácení, zánět, nevolnost, zvracení, průjem, otok, svědění v místě vpichu.
Interakce
Zvyšuje účinek antikoagulancií, antihypertenziv, antiagregancií a vazodilatancií.
Předávkování
Symptomy: hypotenze, bolest penisu, prodloužená erekce (po dobu 6 hodin), nevratné zhoršení erektilní funkce. Léčba je symptomatická.
Upozornění
Volba dávky by měla být prováděna pod dohledem lékaře, který zkontroluje kardiovaskulární systém a trvání erekce. Pacient by měl informovat lékaře o všech nepříznivých účincích (včetně erekce trvající déle než šest hodin). Během léčby by měl být používán odpovídající způsob antikoncepce. Může dojít k pálení a svědění v pochvě u žen. Počet nežádoucích účinků se zvyšuje v závislosti na koncentraci a rychlosti infuze. Zvýšit objem infuze nelze u pacientů s těžkým srdečním selháním. Opatrnosti je třeba také u pacientů s hypertenzí; u starších pacientů s diabetem mellitem, dále hrozí-li bradypnoe, hypotenze, tachykardie a hypertermie. Je nutné sledovat hemodynamické parametry, stav acidobazické rovnováhy, biochemické parametry a parametry srážení krve. Lék by měl být používán pod přísným lékařským dohledem. Pokud je to nutné, je třeba sledovat tělesnou hmotnost, rovnováhu tekutin, měřit centrální žilní tlak nebo provádět echokardiografii.
Cena produktu Alprostan
Dostupnost produktu Alprosan není na českém trhu. Výrobce léku firma Zentiva ukončila jeho registraci v ČR.
Caverject
Caverject je dodáván jako jednorázová předplněná injekce. Caverject 20 mcg je prášek pro přípravu injekčního roztoku, který obsahuje léčivou látku alprostadilum. Léková forma se rozpustí a roztok se pomocí injekce aplikuje intrakavernózně. Alprostadil je přirozeně se vyskytující forma prostaglandinu E1 (dále jen PGE1), která indukuje erekci pomocí relaxace trabekulárního hladkého svalstva a dilatací kavernózních arterií. Dojde tak k rozšíření lakunárního prostoru a k nahromadění krve stlačením žil proti tunica albuginea (korporální venookluzivní mechanismus).
Alprostadil je léčivo schválené k léčbě erektivní dysfunkce. Mezi pacienty léčené přípravkem Caverject 20 mcg patří především pacienti s neurogenní erektilní dysfunkcí (po poranění míchy), pacienti po radikální prostatektomii po nádoru a mladí pacienti s diabetem mellitem, kterých výrazně přibývá.
Léčivý přípravek Caverject 20 mcg, prášek pro přípravu injekčního roztoku, nesplňuje podmínku ochrany veřejného zdraví a výjimečných okolností. Na českém trhu je obchodován léčivý přípravek KARON (reg. č. 83/527/95-C), který je určený pro intrakavernózní injekci alprostadilu ve stejných indikacích jako léčivý přípravek Caverject 20 mcg prášek pro přípravu injekčního roztoku.
Cena produktu Caverject
Caverjekt na českém trhu dostupný není, k pozastavení registrace léku došlo dne 15. 3. 2010.
Zdroj: Vitaros